α1、α2、β1受容体に親和性が高く、β2受容体に対して低い。

循環：β1は陽性変力作用、陽性変時作用、陽性変伝導作用により心拍数を増加させる。

　　　　α1強くβ2弱いので強力に血管収縮する（昇圧）。その結果圧受容体→副交感神経反射で

　　　　心拍数はβ1作用を凌駕し、心拍数は低下する。

呼吸：β2作用弱いため、気道拡張作用小さい。

消化：消化管の運動は抑制される。

臨床応用：ショック時の昇圧

アドレナリン

α、βともに高い親和性を示す。

循環：β1により心拍数を増加させる。血管に対しては親和性の差から低用量でβ2作用（血管拡張）

　　　　高用量でα作用（血管収縮）が見られる。α遮断薬投与で降圧に転じる。（アドレナリン反転）

呼吸：β2受容体を解して気道平滑筋を弛緩させる。

消化：消化管の運動は抑制される。

神経：わずかな中枢興奮作用→不安、不隠、呼吸促進

臨床応用：気管支喘息の発作時

　　　　　　　アナフィラキシーショック

　　　　　　　心停止時

　　　　　　　局所の充血・腫脹・出血（αによる血管収縮）

　　　　　　　局所麻酔薬との併用

ドパミン

アドレナリン作動性受容体のほか、ドパミン受容体に結合して作用を示す。

5種類のサブタイプがありD1・D5はGsと、D2・D3・D4はGi/Goと共役する。

循環：用量に応じて、

　　　　D1受容体刺激→β1刺激およびアドレナリン作動性神経からのノルアドレナリン放出

　　　　→α1刺激　が発現する。

　　　　少量…腎、腸間膜、脳などの血管床と冠血管床を拡張させ、血流を増加させる。

　　　　中量…心収縮力、心拍数↑

　　　　多量…全末梢血管抵抗増大

臨床応用：心原性ショック（心拍出量・腎血流↑）

イソプロテレノール

β受容体に親和性を持つが、αにはほとんど作用しない。

循環：β1刺激で心拍数増加。血管は弛緩する。

呼吸：気管支拡張

消化：消化管の運動と外分泌が抑制される。

代謝：β2刺激で肝細胞でのグリコーゲン分解を促進し、血糖値を上昇させる。

臨床応用：気管支喘息

　　　　　　　強い徐脈

エフェドリン

間接型交感神経興奮薬であるが、直接作用（α、β）もある。

ノルアドレナリンに対し、作用は長いが弱い。

循環：β1で心拍数増加するため、血圧上昇する。

呼吸：β2介して気管支拡張。

眼　：散瞳する。

神経：脳関門を通過するので、アドレナリン・ノルアドレナリンなどより中枢興奮作用強い。

臨床応用：気管支拡張薬（作用長い）

　　　　　　　低血圧治療

　　　　　　　抗鼻閉薬

ヘパリンは試験管内および生体内で血液凝固を抑制し、濃度に比例して血液凝固時間を延長させる。

血漿中に存在するantithrombinⅢを活性化し、Ⅹa因子やthrombinの阻害活性を促進する。その結果thrombinの活性が抑制される。またprothrombinからthrombinへの変換も阻害される。

投与法は非経口投与で、効果はすぐに現れるが持続時間は短い。

拮抗薬はprotaminが使われる。

効力は全凝固時間を測定して判定される。

ワーファリン

ワーファリンをはじめとしたcoumarin誘導体は、肝臓におけるprothrombin、Ⅶ因子、Ⅸ因子、Ⅹ因子の産生を抑制して血液凝固を阻止する。したがって試験管内では無効である。vitamin Ｋの代謝拮抗薬として作用していると考えられている。

投与法は経口投与可能で、血漿prothrombin量が低下して初めて効果があらわれるので、作用発現は遅い（36～72時間）が効果は長い（２～５日）。

拮抗薬としてvitamin K1（phytonadione）が使われることがある。

抗凝血効力はprothrombin時間で判定される。